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芳香酶或"雌激索合成酶"是一种催化雌激素合成反应中限速步骤的酶，催化雌激素合成就是将雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化为雌激素（分别为雌酮和雌二醇）。许多组织具有芳香酶活性，尤其是卵巢、大脑、脂肪组织、肌肉、肝脏、乳腺组织和恶性肿瘤，例如乳腺肿瘤。育龄期（绝经前女性），循环雌激素的主要来源是卵巢，而绝经后女性的大多循环雌激素来自于脂肪组织。作为类固醇级联生成的最终步骤，芳香酶是选择性抑制的有效靶点。在过去的50多年中已研发出了大量的芳香酶抑制剂，其中第三代芳香酶抑制剂在过去的10年中已被批准使用于患有乳腺癌的绝经后女性中，用以抑制雌激素合成。第三代芳香酶抑制剂是在较早代芳香酶抑制剂临床使用失败后研发出来的，具体说明。