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克罗米芬在下丘脑、垂体和其他部位的雌激素受体结合作为雌二醇的竞争性拮抗剂发挥作用。下丘脑弓状核部位雌激素受体的阻断导致促性腺激素释放激素的分泌增加进而增加（可能还有）脉冲频率而不是脉冲幅度。此外，克罗米芬还可以通过类似雌激素的作用方式增加垂体对的敏感性。这些作用的结果是，在克罗米芬给药期间，分泌的血清浓度增加3~4倍。上升的刺激卵泡生长，而刺激留体合成。与促性腺激素周期不同，克罗米芬周期更容易促使单卵泡发育，由于在卵泡期雌二醇的负反馈使下调而削弱了多卵泡发育作用。由于克罗米芬为雌激素拮抗剂，克罗米芬诱发排卵时要求有完整的下丘脑﹣垂体﹣卵巢轴和雌激素。由于它的作用部位，克罗米芬的每日剂量必须一次性服用，以使其优先进入下丘脑和中枢神经系统的受体部位。
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