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于芝颖 主任药师

北京大学人民医院 药剂科

来曲唑是怎么吸收、代谢的?对肝肾有影响吗?那些人要慎用

于芝颖

2020-11-03 04:36:34 0次播放 标签:来曲唑来曲唑是怎么吸收的那些人要慎用来曲唑

视频内容


(采访)来曲唑在我们人体内是如何吸收、代谢与排泄的呢?

来曲唑是口服给药的,吸收率是非常高的,不受食物和进食的影响,吸收程度也非常广,因此就是来曲唑可以空腹给药,或者是在进食之后给药都是可以的。

口服吸收之后,它在血液中主要通过与血浆白蛋白结合,在血液中进行转运。转运的来曲唑主要是在肝脏里代谢,通过肝脏中一个特定的代谢成这种没有活性的产物来排出体外,然后大部分的药物是通过肾脏来排泄的。

来曲唑的半衰期特别长,能够达到75-110个小时,因此服用来曲唑之后需要2-6周,体内的药物才能够达到平衡。因此服用来曲唑,需要一个服药之后很长的时间,大概有将近一个月才能发挥药效。

而且来曲唑就是达到稳态之后,服药2-6周之后,它的血浆浓度会比你单次口服的浓度高大约七倍。但是如果你长期服药的话,这个浓度不会再持续的升高,就会达到一个稳定的状态,因此发现来曲唑在体内也没有蓄积的作用。

(采访)既然这个来曲唑它是肝脏代谢的,肝功能不好的患者能不能使用?

对于肝功能不全的患者,可以按照正常剂量来服用来曲唑。

但是对于这种严重肝功能不全的患者,来曲唑的血药浓度会增加两倍,同时它的半衰期也会相应的延长。对于严重肝功能不全的患者,就是使用来曲唑的时候要密切观测他的反应。

(采访)服用来曲唑它对肝肾功能会不会产生影响?肾功能不好的患者能不能使用?

来曲唑对于肾功能不全的患者可以正常使用。对于肾小球滤过率每分钟大于10毫升的患者是不用调整剂量的。如果是肾功能再不好的患者,也要密切监测患者的反应。


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