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张藜莉
主任药师
煤炭总医院 药学部
利拉鲁肽在中国批准的适应证主要适用于2型糖尿病的血糖控制,主要应用于二甲双胍或者是磺脲类药物单药用到最大剂量的时候,血糖控制仍然不佳的这样一个患者,利拉鲁肽可以联合二甲双胍或者磺脲类药物来控制血糖,它主要是用于降糖的药物。在降糖领域里,从剂型上我们主要分为两大类,一个是口服的,一个是注射的。
口服的药物种类比较多,比如我们最熟悉的这种双胍类的,还有降糖效果比较好的磺脲类药物,还有非磺脲类的胰岛素促泌剂,这些主要都是刺激胰岛β细胞来分泌胰岛素降低血糖的。还有一些就是这种噻唑烷二酮类的,我们又叫做胰岛素增敏剂这些药物,还有就是这几年新研发出来的这种二肽基肽酶抑制剂,又叫做DPP-4抑制剂,这样的一些口服的药物。
注射的剂型,一个就是胰岛素,还有一个就是GLP-1受体激动剂,它又叫做胰高血糖素样肽物质,我们现在简称为GLP-1。
(采访)利拉鲁肽是注射剂型,我们知道糖尿病患者都会注射胰岛素,利拉鲁肽是不是胰岛素呢?
利拉鲁肽肯定不是胰岛素,虽然它们都是一个降糖的激素,但是利拉鲁肽是GLP-1类似物。
讲到这儿我们就要谈一谈肠促胰岛素效应,在研究中表明人口服葡萄糖和静脉给予葡萄糖的时候发现产生胰岛素的量是有非常大的一个差别,发现进食葡萄糖之后,胰岛素的量要远远高于这种静脉给予的葡萄糖产生的胰岛素的量,甚至达到了60%,后来发现其实在人的肠道远端有一个L细胞,它可以分泌GLP-1这种物质,它可以发挥一个降血糖的作用,但是这个物质被人体内的一个酶二肽基肽酶迅速代谢失活了,导致它在临床使用中受到了局限性。
因此人类就利用了基因重组的这样的一个技术,利用酵母发酵生产了一个人的GLP-1的一个受体激动剂,它和这种天然的GLP-1结构上稍微做了一个调整,既产生了像人天然的GLP-1这种的一个生理学效应,但是又不会被这种DPP-4酶(二肽基肽酶)很快地代谢失活,所以利拉鲁肽就是这样的一个产品。
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