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司天梅
研究员/教授
北京大学第六医院 副院长 临床精神药理研究室
视频内容
理论上失眠障碍的患者,都可以接受苯二氮卓类药来治疗,常用的像有、阿普唑仑、艾司唑仑、咪达唑仑、劳拉、奥沙、、、溴等等,在国内常用的也就不到十种的这类药物。
它的半衰期不一样,它在体内的代谢不一样,它的脂溶性高低也不一样。
所以失眠患者会根据他自己的,你是入睡困难,还是睡眠维持困难,还是早醒,来选择合适的一个药物。
(采访)苯二氮卓类的,它是怎么样来发挥镇静催眠的作用?
苯二氮卓类药发挥它镇静催眠的作用,其实跟巴比妥类药是很相似的。它也是要跟大脑中γ-氨基丁酸A受体来结合。γ-氨基丁酸A受体上面有一个苯二氮卓类药结合的靶点,所以这个化合物就叫γ-氨基丁酸-苯二氮卓类受体复合物。
这个复合物由五个亚单位组成,中间形成一个离子通道,氯离子通过。因为氯离子是一个负离子,所以氯离子透过以后,细胞膜两侧的电压就不一样,发生改变。这时候γ-氨基丁酸受体A就被激活了,这个神经元就出现一个去极化。
所以苯二氮卓类药在这个受体上有一个结合位点,它也是通过来增强γ-氨基丁酸跟γ-氨基丁酸受体的作用,来发挥它镇静催眠的作用。
其实包括非苯二氮卓类药物,镇静,像唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆,它们的作用都是通过γ-氨基丁酸A受体来起作用的。
只是说苯二氮卓和非苯二氮卓类镇静,它是加强γ-氨基丁酸和受体的作用。而巴比妥类药是直接激动受体,所以这是它们在作用上的一些不一样。
苯二氮卓类药和非苯二氮卓类药,它的作用必须依赖于大脑中有γ-氨基丁酸,它是增强了γ-氨基丁酸和受体的作用,它们不是直接去激动γ-氨基丁酸A受体。
如果说大脑中没有γ-氨基丁酸,光有苯二氮卓类药,或者是光有非苯二氮卓类药,都不能够激动这个受体,这个时候这两类药就相对比较安全。
因为它们的作用是依赖于γ-氨基丁酸,这就是现在的这些镇静催眠类药,不同于巴比妥类药物的一个特点。
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