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石秀锦 副主任药师

首都医科大学附属北京安贞医院 药事部

沙库巴曲缬沙坦钠片在体内是如何吸收和代谢的?能利尿不?

石秀锦

2020-11-03 01:42:02 0次播放 标签:沙库巴曲缬沙坦钠片沙库巴曲缬沙坦钠片如何吸收和代谢沙库巴曲缬沙坦钠片如何吸收和代谢的沙库巴曲缬沙坦钠片能利尿不

视频内容


(采访)沙库巴曲缬沙坦钠服下去之后是怎样吸收代谢和排泄掉的?

沙库巴曲缬沙坦钠这个药物主要是口服用药,口服以后很快就吸收了,吸收以后一般两个小时左右能够达到血药浓度的高峰,服用三天大概可以达到比较好的作用效果,达到稳态了,在医学上讲。

药物发挥作用,有的药物可能特别快,比如像甘油,包括降压药卡托普利,瞬间就降压了,瞬间扩张血管了。这个药物其实也还可以,到三天的时候就达到一个稳态,说明发挥作用还好了。有的药比如像降压药氨氯地平,可能吃完以后,得一个月才能达到比较好的降压水平,沙库巴曲缬沙坦钠还是比较快的。

食物对它影响也不大,也是做了研究,在医学上讲这个药物的暴露量,就是在体内浓度有一点点减少,但是没有一个统计学的意义,所以吃的时候也不用刻意去注意什么,可以与食物同服,也可以空腹服用,在吸收环节是这样的。

从药代动力学,就是吸收、分布、代谢和排泄这四个方面说,它分布还是比较广泛的,跟组织结合的比较好,所以作用也比较好。另外分布还有个特点,不通过血脑屏障,如果通过血脑屏障就会作用于中枢这块,会有一些不良反应什么的,有这个优势,不通过血脑屏障。

另外代谢,实际上沙库巴曲是没有活性的,在肝脏代谢成一个叫LBQ的代号的药物,实际上是治疗心衰的作用的药物。另外缬沙坦基本上不在肝脏代谢,所以也不经过CYP3A4这个系统,好多药物之间都有相互作用,实际上就是因为这个酶,好多药都通过这个酶代谢,另外一个药也通过这个酶代谢,相互竞争,或者抑制它或者诱导它,就会使这个药物比如正常用量以后,血药浓度特别高,或者是血药浓度特别低,会有药物的相互作用,影响治疗效果,或者没有效果。如果诱导它代谢,很快就没有效果了。如果抑制它代谢,可能常规剂量用药就翻倍了,就会出现毒性。沙库巴曲、缬沙坦极少通过酶代谢,所以这块的相互作用还是比较好的。

另外排泄方面,沙库巴曲和缬沙坦都是肝肾双通道排泄的,在肝脏和肾脏都有排泄的路径。沙库巴曲可能60%左右主要是通过肾脏排泄。缬沙坦主要是通过肝脏排泄,进入粪便排泄,80%左右通过粪便排泄,是这样一个情况。



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