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刘治军 主任药师

首都医科大学附属北京安贞医院 药学部 药理学博士

硝苯地平控释片是一种怎样的降压药?有什么副作用?

刘治军

2020-11-03 01:30:43 0次播放 标签:硝苯地平控释片硝苯地平控释片是怎样的药硝苯地平控释片是降压药硝苯地平控释片有什么副作用

视频内容


(采访)高血压的朋友都知道,降血压只有一个目的,就是把血压控制在一个稳定的范围内,最大限度地降低血压升高对身体造成的伤害,而目前比较常用的降压药就是硝苯地平,它是一种怎样的降压药呢?

从专业的角度来说,我们叫它离子拮抗剂类的降压药,因为血液其实是封闭在心脏和血管组成的一个封闭系统里,如果血管一收缩,封闭系统内部的血压就会升高。所谓的钙离子拮抗剂,它的作用机制是当我们钙离子在穿越平滑肌细胞,也就是说一种肌肉细胞,在穿越它之后会引起平滑肌收缩,平滑肌一收缩会导致血管的收缩,也就会导致血压升高。硝苯地平,它能够把这个钙离子进入平滑肌细胞的这个大门关上,不让钙离子进去,就抑制了平滑肌的收缩,相对来说就会扩张血管,这种情况下达到封闭系统的压力,也就是血压降低,所以钙拮抗剂或者说硝苯地平的降压机制,其实就是一个扩张血管,这样来实现血压降低的。

(采访)就是说当钙离子通过血管的时候,血压会升高,但是如果我们服用了硝苯地平,它会把这道门关上,钙离子就进不去了,所以就能起到降低血压的功效。

对,但是你刚才说的是钙离子通过血管,其实它是通过平滑肌细胞内,它到达细胞内以后,平滑肌会收缩,让血管随之收缩,并不是说直接作用于血管,让血管收缩,大致就是这么个机制。

(采访)硝苯地平控释片是不是降压原理也一样呢?

硝苯地平控释片,其实它的特点是控释,这个控释的过程是发生在胃肠道中,它并不是说发生在血液或者说血管内部,因为硝苯地平本身是一个半衰期很短的药物,所谓的半衰期很短就是说一旦硝苯地平吸收到血液中以后,我们身体迅速把它清除掉就没有作用了。半衰期很短的硝苯地平,可能会导致血压迅速降低,然后它一旦在体内被清除之后,降压作用就没有了,血压又迅速再升高,这样会导致血压迅速降低、迅速升高,就会影响到我们所说的要平稳降压,而且血压迅速降低的时候,还可以反射性地引起心跳加快,所有的这些血压的波动、心跳加快,其实都带来非常多的不利影响。

所以在1995年8月的时候,国外有一些学者发表了一个所谓的荟萃分析,他们发现普通的硝苯地平用来降压的话,反而增加冠心病的死亡率,也就是说普通的硝苯地平不适合用于降压,所以有的公司把普通的硝苯地平做成了硝苯地平控释片。

给大家打个比方来解释硝苯地平控释片的机制,比如现在早上坐地铁去上班,大量的人涌入地铁站的时候,是一个高峰,形成一个脉冲,这个时候其实地铁站里人非常多,如果我们把它看成是硝苯地平的话,就是血液中浓度非常的高。但是如果我采用一个限流的方式,我在闸机口规定每秒钟通过五个人,外边的大量的人群就被暂时储存在那个地方,这样就会保证我们站内持续存在那么多人,列车来就拉走了。这种情况下就相当于,我人为地控制这个人进去的数量。硝苯地平控释片其实也是这样,我有一个药物的池子,水分进来以后形成一个推动力,让这个药物缓慢、恒速地释放出来,那么这就是一个控制性的释放,从我们专业的角度来说,它是一个零级动力学。也就是大家想象一下,在我们家厨房里,把水龙头打开之后,水流的速度是一个持续的、恒定的,这就是所谓的控释原理。

(采访)其实您刚才讲的这个例子特别的贴切,让大家就能够明白,像您也提到说硝苯地平片,它虽然也能够降血压,但是它会让我们血压的波动非常大,就忽然降下来又升高,其实也会引起一些其他的像您提到的心绞痛这个问题,而硝苯地平控释片就是把我们的血压在降压过程中一直让它处于一个平衡或稳定的状态,去降血压。它是用什么样的材料来达到一个控释的效果呢?

硝苯地平控释片,我们从专业的角度把它叫做渗透泵。我给大家描述一下它的机制,我们首先会把硝苯地平这个药粉末压成一个半片,然后再把一种特殊的吸水膨胀剂压成一个半片,然后把这两个半片压成一个药片,之后在药片的外边喷涂一层半透膜。这个半透膜的作用是允许水分子进去,但是不允许里边的药物随便出来,在整个的用半透膜包起来的药片的顶端,用激光打上一个小孔,这个小孔是为了将来让药物能够出来。当我们吞服这个药物之后,水分子可以透过这个半透膜进到药物里边,其中的药物就会变成溶液,还有半片的吸水膨胀层逐渐吸水膨胀形成一个推动力,就是靠这个推动力把这个过饱和的药物溶液持续、恒速地推出来,这样这个药片在胃肠道中就达到了一个恒速释放的所谓的控制药片。

(采访)其实就是通过它的一个制作工艺来达到控释的作用。

对。



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